Il Minoxidil per il trattamento dell'alopecia androgenetica

In questo articolo tratteremo del Minoxidil, delle formulazioni disponibili in commercio e delle preparazioni galeniche a base di questo peculiare principio attivo utilizzato nel trattamento dell’alopecia.

1. Minoxidil, dall’ipertensione all’alopecia

2. Uso del Minoxidil nell’alopecia androgenetica

3. Minoxidil per via orale e per via topica a confronto

4. Le nuove preparazioni galeniche a base di Minoxidil: sublinguale e intradermica

5. I vantaggi delle nuove formulazioni

1. Minoxidil, dall'ipertensione all'alopecia

Il Minoxidil è stato commercializzato per la prima volta negli anni ’70 come farmaco per via orale contro l’ipertensione, dal momento che il principio attivo agisce come potente vasodilatatore arteriolare.^[1]Durante il trattamento, però, i medici osservarono la comparsa di un particolare effetto collaterale: i pazienti calvi manifestavano ricrescita dei capelli e ipertricosi generalizzata. Quest’effetto è da attribuirsi ad un metabolita attivo del minoxidil, il minoxidil solfato, formatosi in seguito all’azione dell’enzima sulfonil transferasi presente nei follicoli piliferi.^[1]

2. Uso del minoxidil nell'alopecia androgenetica

Ecco che, nel 1986, una soluzione di minoxidil al 2% venne lanciata come farmaco per contrastare varie forme di alopecia. ^[1]

Di queste, la più comune è l’alopecia androgenetica (AGA): una problematica che interessa almeno l’80% degli uomini e il 50% delle donne, caratterizzata da una progressiva perdita di capelli causata da un’eccessiva risposta agli androgeni. ^[2] Il minoxidil è ora usato in tutto il mondo per varie condizioni di perdita dei capelli; è il primo farmaco approvato dalla FDA per l’AGA e utilizzato off-label per molte altre condizioni legate alla perdita dei capelli.^[2]

Grazie al suo potente effetto vasodilatatore, il minoxidil solfato va ad indurre la proliferazione cellulare necessaria a contrastare la patologia: prolunga la fase anagen, ovvero la prima fase di crescita del capello e, accorcia la fase di riposo, nota come fase telogen, con una conseguente crescita progressiva del diametro e della lunghezza dei capelli.^[3]

Ma come somministrare il minoxidil? Le vie di somministrazione maggiormente impiegate sono:

– via topica, in soluzione o in schiuma
– via orale, in compresse

3. Minoxidil per via orale e per via topica a confronto

È possibile ricorrere all’uso di preparati galenici officinali a base di minoxidil, senza obbligo di ricetta medica fino ad una concentrazione di minoxidil pari al 5%; ma, nel caso in cui il medico ritenesse opportuna una variazione di dosaggio, la galenica magistrale, con formulazione allestite dietro presentazione di ricetta medica, offre un valido supporto. Entrambe le vie di somministrazione, orale e topica, hanno efficacia paragonabile nel trattamento dell’alopecia androgenetica, pur essendoci un maggiore miglioramento del grado di diradamento dei capelli con la somministrazione orale. ^[2] Inoltre, uno studio recente suggerisce che se somministrato per via orale, invece che per via topica, il minoxidil potrebbe raggiungere un accumulo più elevato a livello del follicolo pilifero.^[3] Le differenze si manifestano anche nella comparsa di effetti collaterali. Nella maggior parte dei casi, la formulazione orale può portare a ipertricosi (aumento della quantità di peli) e alla manifestazione di sintomi cardiovascolari come:

– ipotensione;
– tachicardia;
– variazioni dell’ECG;
– edema degli arti inferiori.

Gli eventi sopra citati rappresentano una valida ragione per preferire la formulazione di minoxidil topico e, sebbene questa sia un’opzione di trattamento efficace, presenta anch’esso dei limiti di utilizzo legati a:

– sviluppo di prurito;
– dermatite da contatto;
– cambiamento della consistenza dei capelli;
– ipertricosi localizzata;
– sensibilizzazione al minoxidil o agli eccipienti;
– necessità di applicare il farmaco due volte al giorno.^[3]

La frequenza dei sintomi aumenta all’aumentare della dose; infatti, gli effetti di entrambe le somministrazioni sono dose-dipendenti, risolvibili con la sospensione del farmaco.^[1]

4. Le nuove preparazioni galeniche a base di Minoxidil: sublinguale e intradermica

Per ridurre la comparsa di effetti collaterali e aumentare la compliance del paziente, sono disponibili, dietro presentazione di ricetta medica, nuove preparazioni galeniche a base di minoxidil: sublinguale e intradermica a basso dosaggio.

Infatti, gli studi hanno evidenziato il grande vantaggio della preparazione sublinguale a basso dosaggio: la capacità di bypassare il metabolismo epatico ed aumentare la biodisponibilità del principio attivo. ^[3]

L’utilizzo di Minoxidil per via intradermica prevede invece microiniezioni a basso dosaggio di principio attivo, localizzate sul cuoio capelluto. Questa tipologia di somministrazione consente di ridurre gli effetti collaterali, descritti solo come lievi manifestazioni ed eritemi post-procedurali che svaniscono dopo 1-2 ore dalla somministrazione. ^[4]

5. I vantaggi delle nuove formulazioni

Come già detto, le nuove preparazioni a base di minoxidil hanno lo scopo di migliorare la compliance del paziente e cercare di ridurre gli effetti collaterali. Infatti, l’utilizzo per via sublinguale ha dimostrato di avere un accettabile profilo di sicurezza rispetto alla classica formula orale, in quanto gli effetti collaterali possono essere di minore entità e consistono in:

– ipertricosi;
– vertigini posturali;
– edema periferico. ^[5]
Una maggiore sicurezza è una caratteristica presente anche nella formulazione per via intradermica, che non presenta le manifestazioni che si accompagnano alla classica preparazione per via topica. ^[4]

Il basso profilo di effetti collaterali consente l’aderenza a lungo termine al farmaco e una risposta clinica favorevole, con conseguente stabilizzazione e miglioramento della perdita di capelli. ^[3] I pazienti che possono beneficiare di una terapia con minoxidil a basso dosaggio, sono pazienti giovani adulti con perdita di capelli moderata, o quelli con bassa compliance, intolleranza locale o nessuna risposta al minoxidil topico.^[3]

Difatti, il minoxidil rimane uno dei farmaci di elezione per il trattamento dell’alopecia. L’obiettivo della ricerca è quello di trovare nuove formulazioni che richiedano un quantitativo di farmaco inferiore, già ottenuto nella formulazione sublinguale, in modo da minimizzare gli effetti avversi e da migliorare la compliance del paziente.

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Questo articolo è stato redatto esclusivamente a scopo informativo basandosi su una ricerca bibliografica accurata. L’obiettivo principale è quello di fornire informazioni esaustive e aggiornate sui temi trattati. Si sottolinea che non si intende promuovere né pubblicizzare specifici prodotti o servizi. Si consiglia sempre di consultare un professionista qualificato per eventuali decisioni e/o trattamenti medici.

FONTI

[1] Suchonwanit P. et al. 2019. Minoxidil and its use in hair disorders: a review. Drug Des Devel Ther. 13: 2777–86.

[2] Shivali D. et al. 2023, Androgenetic alopecia: Therapy Update. Drugs. 83(8): 701–15

[3] Ramirez-Marin H.A., Tosti A. 2022. Role of Oral Minoxidil in Patterned Hair Loss. Indian Dermatol Online J.13(6):729-33.

[4] Gajjar P.C. et al. 2019. Comparative Study between Mesotherapy and Topical 5% Minoxidil by Dermoscopic Evaluation for Androgenic Alopecia in Male: A RandomizedControlled Trial. t J Trichology. 11(2):58-67.

[5] Sinclair R. et al. 2020. Treatmente of male and female pattern hair loss with sublingual minoxidil: a retrospective case-series of 64 patients. J Eur Acad Dermatol Venereol. 34(12);795-96.